催奶药(歪打正着的药物)

 魔术铺   2023-01-24 04:31:02   0 人阅读  0 条评论

很多药物是在研发过程中跌倒后爬起来又焕发青春的。原来的路走不通,换个方向往往柳暗花明又一村。

失之东隅

收之桑榆

有一对分别针对男女性生活质量的药物,“伟哥”和“爱弟”,都是走过弯路的。

伟哥

伟哥”是万艾可Viagra的俗称,正式名叫西地那非原本是辉瑞公司为了治疗心绞痛研发的。但这个药上市前在英国一家医院做首期临床试验时,疗效很不理想通不过。

然而,让医生们困惑的是,该药虽然在心脏病方面表现不好,但在收回药片时却遭到了男参试者们的拒绝,甚至还继续索要。

原来,男患者们发现该药能速促勃起。于是这个意外的奇特“副作用”,使西地那非改弦易辙成了“壮阳药”。本来打入冷宫的僵尸又满血复活,上世纪90年代末正式投向全球市场。

爱弟

好事成双,男性有伟哥,女同胞则有爱弟——氟班色林

氟班色林为选择性5-羟色胺(5HT)再吸收抑制剂,由德国勃林格殷格翰公司研制。本来是作为抗抑郁药开发的,结果效果不理想,反而发现有促进女性性欲作用。有人称之为女版“伟哥”,其实它与万艾可不是一回事。氟班色林对生殖器血液没有丝毫影响,而是增加大脑里的多巴胺,激起性愉悦区。

该产品被美国一家药厂收购,于2015年正式批准上市。商品名为Addyi阿迪依,网上有人译作爱弟,正好对应伟哥。当然,它的作用并不强大,而且需要长期服用,太烧钱。

意外缺陷

改换门庭

一些药物的副作用,却因对治疗某些疾病有帮助,让它们有了新的用途。

磺胺类降糖药

一位伤寒病人,在用磺胺类药物治疗期间,不料出现了休克。仔细查明了原因,是该药的副作用造成的低血糖所致。顺着这个思路,改造结构,突出其降血糖作用,降低原有的抑菌活性,开发出了一系列磺胺类降糖药(格列类),如格列齐特(达美康)、格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列美脲等。

肉毒杆菌素

或叫肉毒毒素,是目前已知最强的生物毒素之一,比氰化钾毒性强一万倍。

它是一种嗜神经毒素,可引起肌肉松弛麻痹。既然能麻痹肌肉神经,就不免有人打这方面的主意。1979年第一次将其作为临床药物用于治疗斜视。之后也用于神经科、耳鼻喉科、皮肤科等,治疗肌肉亢进、烧烫伤疤痕、网球肘等,以及偏头疼和尿失禁等多个领域。

1992年肉毒杆菌素开始用于美容业,俗称除皱针。现在也有用于治疗雄性脱发的。

西罗莫司

雷帕霉素,1975年从一种链球菌中提取的大环内脂类化合物。原打算是对付脚湿气等真菌感染的。但该药副作用很大,可抑制动物的免疫系统,于是准备放弃。

然而参与研发的塞加尔博士不肯放弃,始终认为“抑制免疫”的活性可堪大任。坚持了25年,终于利用该药的强免疫抑制作用,成功开发成了器官移植的抗排异药。效果和安全性均优于临床上应用最广的环孢素

险峰绝境

风光无限

看似山穷水尽死路一条,有时拨开迷雾,顿时呈现一条康庄大道

色苷酸钠

这个用于对付哮喘的明星老药,出身却是卑微的杂质。

1961年,英国一位医生阿尔图尼安,从事在一种治疗哮喘的中东地区传统草药中寻找有效成分的研究。然而提取物有时效果很好,提纯后反而无效,公司已经决定放弃了。

但自身患有哮喘的阿尔图尼安医生,仍大胆地坚持在自己身上试验。1963年终于发现了,真正的有效成分是其中的杂质色苷酸钠,怪不得提纯后无效呢!

现在色苷酸钠也用于滴眼剂和滴鼻剂,治疗过敏性结膜炎和鼻炎。还可用于溃疡性结肠炎。

山莨菪碱

上世纪六十年代,解放军骑兵某分队为了吃顿“忆苦饭”,挖了些野菜制作饭团。野菜中混有茄科植物山莨菪,吃过后人和马匹都忽然醉倒。

研究人员从山莨菪中提取到了山莨菪碱,有明显的抗胆碱作用,可用于治疗胃肠疾病、眩晕等。因研发成功在1965年4月,故山莨菪碱的代号为654。其天然品称为654-1,后来的人工合成品取名为654-2

这样的实例还很多,不胜枚举。比如:

两性霉素B,为多烯类抗真菌药物。却发现对一种叫囊性纤维化的绝症有特效;

多潘立酮(吗丁啉)为常用的胃动力药,治疗胃食道反流等原因引起的消化不良或恶心呕。因有泌乳的副作用,偶尔用作催乳药。

另辟蹊径

方兴未艾

华法林

抗凝血剂华法林曾是由“耗子药”转来的。

20世纪初,美国牧场美国牧场从欧洲引入了牧草草木樨。但牛羊吃了发霉的这种干草会出血不止。威斯康星大学林克教授发现是其中的香豆素类化合物,具有抗凝血作用。他用不同的香豆素类化合物来喂老鼠,其中苄丙酮香豆素最有效,老鼠吃后七窍流血而死。于是乎苄丙酮香豆素就成了耗子药,起名华法林

1951年,有个小伙子想用华法林自杀,结果没成功,说明它对人安全性较高。

1955年,美国总统艾森豪威尔突发心梗,医生试着给他使用了华法林后转危为安。著名的抗凝血药就此诞生!

令人惊喜的是,华法林可能还具有广泛的抗癌潜力。

另外,还不断有个别老的药物,走在“老药新用”的路上。

黄连素

正式名小檗碱,有弱的抑菌作用。但它除了痢疾杆菌、某些肠炎,对其他类型的腹泻效果并不理想。近来发现它可能具有调节血糖、血脂和抗心力衰竭作用,还有一定的抗肿瘤活性。目前正在进一步证实。

青蒿素

除了治疗疟疾,在动物实验中也解锁了抗哮喘、败血症、关节炎等新功能。或许青蒿素真的有更大潜力。

当然新药研发不能全靠碰运气,巧遇只是难得的小概率事件。大部分药物的研发过程就是在反复试错,绝大多数在半路就夭折。有的甚至因为招募不到足够的志愿者,无法进入临床试验。以新冠病毒为例,集全球顶尖的专家攻关都难见成效,不容易啊!

全文完

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