大夫，这给孩子用的是啥药啊？为什么还得从肛门里灌进去呢？

哦，是水合氯醛啊，催眠用的。

这孩子用了这个药，现在睡得就像是只小猪，这么小就用上了安眠药，有没有副作用啊？会不会伤害大脑啊？

水合氯醛，人类的第一个安眠药

虽然往前追溯到1832年，水合氯醛就已经被人工合成。但是水合氯醛被德国药理学家奥斯卡·利布来希发现具有镇静、催眠作用，并首先在兔子身上设计了一系列实验，是在1869年。说起来挺凑巧，到2019年，恰好过去了150个年头。

于是，水合氯醛作为一种镇静催眠药物，独树一帜，直到1904年，巴比妥类药物的发现，才打破了水合氯醛的垄断地位。

有人会和我抬杠：我觉得，人类的第一个安眠药，应该是类似于“蒙汗药”的东西。你看，把蒙汗药加在酒里，不管是普通路人还是即将上山的好汉，很快就会昏睡过去。

从现代药学的角度来分析，传统小说里的蒙汗药，很有可能是从含有莨菪碱类物质的植物中提取出来的物质。但是莨菪碱类物质，是不适合作为安眠药使用的。

安眠药，在“药理学”教材中，被称之为“镇静催眠药”。

这是一类能引起镇静和近似生理睡眠的药物，对中枢神经系统具有普遍的抑制作用。而水合氯醛，就是传统应用的催眠药物之一。

水合氯醛是怎样发挥催眠作用的？

现在的研究认为，水合氯醛的催眠作用机制，和巴比妥类物质较为类似，都是和脑内的GABA_A受体（GABA是γ-氨基丁酸的英文缩写）密切相关。

这个GABA_A受体是一种大分子的复合体，属于配体门控性氯离子通道。

上面这句话听起来很是费解。通俗来说，这个GABA_A受体就是一道门，这个门，分布在细胞膜上，是专门用来给氯离子进出细胞用的。

脑组织的细胞膜上，也会分布有很多这样的门。这个门关闭的时候居多，但是也有打开的时候。一旦打开，氯离子就会蜂拥进入到细胞膜内，细胞膜内外的电位差增大，这样的过程被称为膜超极化。

膜超极化的结果是，神经兴奋性降低。如果这个过程发生在中枢神经系统中，神经兴奋性降低表现出来的结果就是：昏昏欲睡。

所以，具有镇静催眠的药物，基本都是冲着GABA_A受体下手。

想要打开GABA_A受体这扇门，就要找到——钥匙！

科学家们定睛一看，这GABA_A受体身上的钥匙孔还真不少，至少有5个结合位点可以利用。根据可以和这些位点结合并发生作用的化学物质，对这些位点进行了标记，分别是：γ-氨基丁酸位点，苯二氮卓类位点，巴比妥类位点，印防己毒素位点和神经甾体化合物位点。如果能够找到合适的药物，能够和这些位点结合并发挥作用，理论上就能起到镇静催眠的作用。

水合氯醛，就是被发现可以和位点结合的第一把“钥匙”。

作为催眠类药物的元老，水合氯醛能给孩子用吗？

一百多年过去了，人们不禁要问，为什么水合氯醛还没有被淘汰？

虽然在催眠药物的圈子里，水合氯醛不做大哥已经好多年了，尤其是随着巴比妥类药物和苯二氮卓类药物的应用不断兴起，水合氯醛的应用场景，基本被局限在了儿科等少数科室内。

在给孩子做包括核磁共振（MRI）检查、CT检查、彩超检查等检查项目前，在部分医院，还会给一些“不太配合”的孩子，用上一点水合氯醛溶液。

由于这些检查耗时相对较长，小孩子的依从性不好，尤其是学龄前儿童甚至是新生儿，没有办法让孩子保持安静，检查也就没有办法进行。

此时，就应该想办法让孩子安静下来，哄睡着了也可以。

水合氯醛溶液就很适合做这件事，这是因为：

水合氯醛起效快，十几分钟既可以起效，最多不超多半个小时，孩子就会安然入睡。

水合氯醛催眠效果较为温和，更重要的是，几乎没有后遗效应。数小时候药物代谢完毕，小孩子就能完全恢复到没有用药之前的状态，不会伤害到孩子的发育，更不会伤害孩子的智商。

儿童都不愿意吃药，如果让孩子口服催眠药，是一项很艰巨的任务。但水合氯醛有一项独门绝招：灌肠！从肛门里灌进去，孩子还没有反应过来怎么回事，药就已经给完了。

水合氯醛单次灌肠给药，几乎没有不良反应，除非这个孩子本来就拉稀，这时用上水合氯醛，可能会诱发排便……

话又说回来，水合氯醛被赶下催眠药“一哥”的宝座，也是有原因的。原因包括：

安全剂量范围较窄。换句话说，给药的剂量需要严格掌握，不能随意加大剂量。超剂量使用会引发呼吸抑制。

除了灌肠，对于孩子来说，口服给药的难度也很大。这个药物本身对胃肠道有刺激性，闻起来气味还很冲。

应用剂型是溶液剂，没有注射剂型，也没有口服的片剂。甚至，在中国，很难找到有市售的制剂，只能依靠医院的制剂室来配制。

长期应用会产生依赖性。当然了，儿童的单次应用，不会有这方面的担心。

经历了一个半世纪的风风雨雨，水合氯醛似乎已经都看淡了一切，平时默默无闻无人关注，只会在需要它发挥作用的时候，挺身向前。

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参考文献：

[1] 张天喜,喻安永,寇雉,王燕.口服或直肠给予水合氯醛用于小儿急诊清创镇静的比较[J].中华急诊医学杂志,2011,20(5):540-541.

[2] 丁国建,刘希杰,徐传臻,耿磊,傅廷亮.水台氯醛不同给药途径下儿童镇静效果比较的Meta分析[J].中国实用护理杂志,2014,30(31):55-58.